(function(){ var content_array=["

[<\/b>编辑注释]<\/b><\/p> \n

1. <\/b>关于SNIPER<\/b><\/p> \n

SNIPER(特异性和非遗传性IAP-依赖性蛋白质擦除器)是一种利用泛素蛋白酶体系统降解靶蛋白质的化合物。该化合物是一种“混合化合物”,并由一个与靶蛋白质结合的部分和一个通过合适的连接键与E3泛素连接酶(IAP)结合的部分组成。设计该化合物需要先进的药物化学和最新的结构生物学。当SNIPER化合物使靶蛋白质和E3泛素连接酶(IAP)接近时,<\/span>泛素作为蛋白质降解标签从E2泛素结合酶转移到靶蛋白质,<\/span>用于蛋白酶体识别蛋白质及随后的降解。<\/span><\/p> \n

常规小分子抑制剂与靶酶的活性部分结合,并通过抑制其活性来表达药理活性。另一方面,由于SNIPER通过上述靶蛋白降解表现出药理特性,不仅预计其表现出与小分子抑制剂不同的药理活性;还预测其靶向不具酶活性的蛋白质。类似的技术包括PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)和Degronimid。<\/p> \n

2. <\/b>关于泛素蛋白酶体系统<\/b><\/p> \n

泛素蛋白酶体系统是控制不需要的蛋白质降解的自然发生机制之一,并控制与生命保护相关的关键运动,包括细胞周期、转录调控和信号传递。当泛素作为蛋白质降解标签通过试剂(如E3泛素连接酶)连接到不需要的蛋白质上时,其标记该蛋白质,用于蛋白酶体识别及随后的降解。近年来,泛素蛋白酶体系统与人类主要疾病(包括癌症和神经退行性变)之间的关系日益明显。<\/p>"]; $("#dvExtra").html(content_array[0]);})();